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依替巴肽的藥理作用
依替巴肽的藥理作用
依替巴肽為糖蛋白(GP)Ⅱb/Ⅲa受體(血小板凝血因子Ⅰ受體)拮抗藥。通過選擇性、可逆性抑制血小板聚集的*終共同通路(血漿凝血因凝血因子Ⅰ與GPⅡb/Ⅲa結合),可逆轉因血栓形成而導致的缺血狀態(tài)。
藥代動力學
依替巴肽靜注后5min可達血藥濃度峰值。靜脈給藥后lh,可顯著抑制血小板功能,作用可持續(xù)2~4h,藥時曲線下面積為1.06μg·h/ml。分布容積約為185ml/kg,分布半衰期為5min。總蛋白結合率為25%。代謝產物脫氨基依替巴肽和極性代謝物均無活性。依替巴肽腎臟清除率為3.79L/h,總體清除率為55~58L/(kg·h)。腎臟排泄率為71.4%,經(jīng)呼吸排泄不到1%,經(jīng)糞便排泄不到1.5%。消除半衰期為1.13~2.5h,依替巴肽可經(jīng)血液透析清除。
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