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利拉魯肽藥效學(xué)效應(yīng)
利拉魯肽藥效學(xué)效應(yīng)
藥效學(xué)效應(yīng)
利拉魯肽的作用持續(xù)時(shí)間為24小時(shí),能夠通過(guò)降低2型糖尿病患者的空腹及餐后血糖而改善血糖控制。
在2型糖尿病患者中,單次給予利拉魯肽可以觀察到胰島素分泌率以葡萄糖濃度依賴(lài)的模式增加。
糖尿病患者(N=10)單次接受7. 5 ug/kg(約0. 7mg)的利拉魯肽或安慰劑后,在逐級(jí)遞
增的葡萄糖輸注期間的平均胰島素分泌率(ISR)與葡萄糖濃度
利拉魯肽的活性由其與GLP-1受體間特定的相互作用介導(dǎo),導(dǎo)致環(huán)磷酸腺苷(cAMP)的增加。利拉魯肽能夠以葡萄糖濃度依賴(lài)的模式刺激胰島素的分泌,同時(shí)以葡萄糖濃度依賴(lài)的模式降低過(guò)高的胰
高糖素的分泌。因此,當(dāng)血糖升高時(shí),胰島素分泌受到刺激,同時(shí)胰高糖素分泌受到抑制。與之相反,在低血糖時(shí)利拉魯肽能夠減少胰島素分泌,且不影響胰高糖素的分泌。利拉魯肽的降血糖機(jī)理還包括輕微延長(zhǎng)胃排空時(shí)間。利拉魯肽能夠通過(guò)減輕饑餓感和能量攝入降低體重和體脂量。
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